Mélatonine
Aussi appelé : N-acétyl-5-méthoxytryptamine, hormone du sommeil, mélatonine à libération prolongée, mélatonine sublinguale.
Hormone vendue librement au Canada, dont les formats en tablette dépassent les doses des essais et dont le comprimé ne contient pas toujours ce que l'étiquette annonce.
Ce que c'est
La mélatonine est une hormone que le cerveau sécrète en réponse à l'obscurité pour régler le cycle veille-sommeil ; en supplément, elle est en général synthétique. Au Canada, elle se vend comme produit de santé naturel, alors que dans plusieurs autres pays elle est classée médicament d'ordonnance. On l'achète pour s'endormir, pour le décalage horaire et pour le travail de nuit.
Ce que l'étiquette ne dit pas
- Plus n'est pas mieux. Cochrane rapporte une efficacité similaire de 0,5 à 5 mg contre le décalage horaire et aucun gain au-dessus de 5 mg ; pour le travail de nuit, aucun effet dose-réponse entre 1 et 10 mg. Les formats de 5 et 10 mg sont au sommet de ce que la monographie canadienne autorise (0,1 à 10 mg), pas au niveau des essais.
- Le comprimé ne contient pas ce que dit l'étiquette. Sur 31 produits achetés à Guelph, en Ontario, 71 % s'écartaient de plus de 10 % de la teneur déclarée, de 83 % en moins à 478 % en plus, avec jusqu'à 465 % de variation d'un lot à l'autre ; 26 % contenaient de la sérotonine non déclarée (Erland et Saxena, 2017).
- La preuve la plus nette vise le décalage horaire : 8 essais sur 10 rapportent moins de symptômes pour les vols de 5 fuseaux ou plus, à condition de la prendre près de l'heure du coucher à destination ; prise au mauvais moment, elle retarde l'adaptation. Pour le travail de nuit, la preuve est de faible qualité : environ 24 minutes de sommeil diurne en plus.
- Pour l'insomnie chronique, l'American Academy of Sleep Medicine (2017) et l'American College of Physicians (2016) jugent les données insuffisantes ; une méta-analyse de 19 essais (1 683 personnes) chiffre l'effet à environ 7 minutes d'endormissement plus rapide et 8 minutes de sommeil en plus. L'étiquette canadienne demande de consulter si l'insomnie persiste au-delà de 4 semaines.
Les formes en tablette
- Libération immédiate (comprimés, sublinguaux, gommes, liquides) : la forme des essais sur le décalage horaire, où la revue Cochrane a trouvé la libération rapide supérieure à la libération lente.
- Libération prolongée : la forme du médicament de 2 mg autorisé en Europe pour l'insomnie primaire à partir de 55 ans, pris 1 à 2 heures avant le coucher, pour au plus 13 semaines.
- Gommes : le NCCIH rapporte qu'en 2023, 22 produits sur 25 étaient mal étiquetés, de 74 à 347 % de la teneur annoncée, dont un sans mélatonine détectable.
Les repères publiés
- Aucun apport recommandé ni limite supérieure : c'est une hormone, pas un nutriment. Santé Canada autorise 0,1 à 10 mg par jour (0,5 à 10 mg pour le décalage horaire), 30 à 60 minutes avant le coucher, avec trois mentions : éviter l'alcool, ne pas conduire pendant 5 heures, cesser en cas de maux de tête, de confusion ou de nausées.
- Effets à court terme : maux de tête, étourdissements, nausées, somnolence ; les données à long terme manquent, y compris sur la puberté, les cycles menstruels et la prolactine.
- Chez les personnes âgées, le pic sanguin du comprimé de 2 mg atteint environ 1 200 pg/mL contre 500 chez le jeune adulte, d'où une somnolence diurne possible ; les guides la déconseillent en cas de démence.
- Enfants : environ 11 000 visites aux urgences américaines de 2019 à 2022 pour ingestion non supervisée chez les 5 ans et moins.
Quand
Trente à 60 minutes avant le coucher selon la monographie canadienne. Pour le décalage horaire, près de l'heure du coucher à destination (22 h à minuit dans les essais), jamais plus tôt dans la journée.
À espacer
- Fluvoxamine : multiplie par 17 l'exposition à la mélatonine ; association à éviter selon la monographie européenne.
- Contraceptifs et hormonothérapie à base d'estrogènes, quinolones : augmentent les taux de mélatonine (inhibition du CYP1A1 et du CYP1A2). Carbamazépine, rifampicine et tabac : les réduisent.
- Benzodiazépines, zolpidem, zopiclone et autres sédatifs : sédation additive.
- Warfarine et anticoagulants : rapports de cas d'atteintes, et Santé Canada demande de consulter avant usage. Une décision médicale, pas un espacement horaire.
À signaler à un professionnel
- Épilepsie, anticoagulants, immunosuppresseurs, médicaments pour la tension, le diabète ou l'humeur, stéroïdes, maladie auto-immune, hépatique ou rénale, asthme, démence, enfants : à valider avec un professionnel de la santé. Grossesse et allaitement : contre-indication selon la monographie canadienne.
Sources
- NCCIH, Melatonin: What You Need To Know
- Santé Canada, monographie de produit de santé naturel, Mélatonine (orale)
- Cochrane, Herxheimer et Petrie, Melatonin for the prevention and treatment of jet lag
- Cochrane, Liira et al., Pharmacological interventions for sleepiness and sleep disturbances caused by shift work
- Ferracioli-Oda et al., Meta-analysis: melatonin for the treatment of primary sleep disorders, PLoS One, 2013
- Erland et Saxena, Melatonin natural health products and supplements: presence of serotonin and significant variability of melatonin content, Journal of Clinical Sleep Medicine, 2017 (résumé de l'AASM)
- Agence européenne des médicaments, mélatonine 2 mg à libération prolongée, résumé des caractéristiques du produit
- Examine.com, Melatonin
Information éducative, tirée des sources ci-dessus. Elle ne remplace pas l'avis d'un professionnel de la santé, qui reste la référence pour votre situation, vos médicaments, une grossesse ou un allaitement.