KPV
Tripeptide anti-inflammatoire dérivé de l'alpha-MSH
Dans un modèle de colite, le KPV a réduit d'environ 50 % l'infiltration de neutrophiles, des cellules de l'inflammation (Dalmasso, Gastroenterology, 2008).
Ce sont les trois derniers acides aminés de l'alpha-MSH (lysine, proline, valine) : ils portent son effet anti-inflammatoire, sans activer le récepteur de la pigmentation.
Il est étudié pour le confort digestif et la peau réactive : il entre dans la cellule par le transporteur PepT1, abondant dans l'intestin, et y bloque NF-kB à des concentrations de l'ordre du nanomolaire.
- Demi-vie
- Courte ; le peptide est capté rapidement par les tissus, où son effet sur NF-kB se prolonge.
- Voie
- Injection sous-cutanée ; voie orale étudiée pour l'intestin, application cutanée pour la peau.
Fiche technique
- Famille
- Tripeptide anti-inflammatoire dérivé de l'alpha-MSH
- Demi-vie
- Courte ; le peptide est capté rapidement par les tissus, où son effet sur NF-kB se prolonge.
- Voie
- Injection sous-cutanée ; voie orale étudiée pour l'intestin, application cutanée pour la peau.
- Délai d'effet
- Confort digestif ou cutané en une à trois semaines ; effet de fond avec la régularité.
- Niveau de preuve
- Recherche en laboratoire
Identité chimique
- Nom chimique
- Lys-Pro-Val
- Forme
- Peptide de synthèse, valeurs de la forme base
- N° CAS
- 67727-97-3
Forme du sel : selon le certificat d'analyse du lot.
Les trois derniers acides aminés de l'alpha-MSH
Le KPV (lysine, proline, valine) est l'extrémité C-terminale de l'alpha-MSH. Cette hormone fonce la peau, réduit l'appétit et calme l'inflammation.
Ses trois derniers acides aminés, Lys-Pro-Val, portent l'essentiel de l'effet anti-inflammatoire sans activer le récepteur de la pigmentation : le KPV isole cette action.
PepT1 et NF-kB
Le transporteur PepT1 fait entrer le KPV dans les cellules intestinales et immunitaires. Il y bloque NF-kB, le facteur qui commande la production des cytokines inflammatoires, et réduit des cytokines comme l'IL-6 et le TNF-alpha.
Il agit aussi dans le noyau, contrairement aux anti-inflammatoires qui restent à la surface.
Intestin et peau
PepT1 abonde dans l'intestin, où le KPV réduit l'inflammation de la muqueuse et soutient la barrière intestinale. Le même mécanisme vaut pour la peau (rougeurs, inflammations chroniques) et les tissus sollicités par l'effort.
Effets étudiés et délais observés
Confort digestif : inflammation intestinale réduite dans des modèles de colite
Une à trois semaines
Peau réactive : il réduit l'IL-6 et le TNF-alpha
Deux à quatre semaines
Inflammation de récupération : il bloque NF-kB dans la cellule
Semaines
Ce qu'on peut ressentir
- Réaction au point d'injection.
- Rarement, inconfort digestif léger au début.
On arrête et on consulte si
- Douleur abdominale intense, sang dans les selles : une inflammation digestive doit être évaluée, pas apaisée à l'aveugle.
Quand s'abstenir
- Maladie inflammatoire de l'intestin diagnostiquée, sans suivi du prescripteur.
- Grossesse ou allaitement.
- Traitement immunosuppresseur en cours.
- Personne mineure.
Les effets à surveiller, et comment les réduire
Cette fiche est éducative. Elle ne remplace ni un diagnostic ni un suivi. Si vous avez un problème de santé, êtes enceinte, allaitez ou prenez des médicaments, parlez-en à un professionnel de la santé.
Un mécanisme précis, décrit jusqu'au niveau moléculaire (transport par PepT1, inhibition de NF-kB), et des résultats reproductibles sur l'inflammation intestinale et cutanée en laboratoire.
L'alpha-MSH, dont il dérive, est étudiée chez l'humain depuis des décennies ; la recherche clinique sur le fragment KPV se poursuit.
2008 · Dalmasso et coll., Gastroenterology
Cellules intestinales humaines et modèle expérimental de colite
Le KPV entre dans les cellules par le transporteur PepT1, inhibe NF-kB et réduit l'inflammation intestinale, avec une amélioration nette des signes de colite.
2017 · Xiao et coll., Molecular Therapy
Modèle expérimental de colite, KPV encapsulé par voie orale
Livraison ciblée du KPV au côlon, réduction de l'inflammation et restauration de la muqueuse à très faible dose.
2003 · Brzoska et coll., revue dans Annals of the New York Academy of Sciences
Synthèse des travaux sur l'alpha-MSH et ses fragments (dont le KPV)
Effet anti-inflammatoire et antimicrobien des fragments C-terminaux de l'alpha-MSH, sans effet sur la pigmentation.
Est-ce que ça bronze la peau ?
Non. Il ne garde que la partie anti-inflammatoire de l'alpha-MSH, pas celle qui active la pigmentation.
Pourquoi le KPV pour le digestif ?
Le transporteur PepT1, par lequel il entre dans la cellule, abonde dans l'intestin, et davantage encore dans un intestin enflammé. Dans un modèle de colite, le KPV a réduit d'environ 50 % l'infiltration de neutrophiles, des cellules de l'inflammation (Dalmasso, 2008).
Est-ce un anti-inflammatoire comme l'ibuprofène ?
Non. Les anti-inflammatoires classiques bloquent une enzyme (la COX) et peuvent irriter l'estomac ; le KPV agit sur NF-kB à l'intérieur des cellules et ménage la muqueuse.
Glossaire (5)
- Alpha-MSH
- Hormone mélanotrope : elle règle la pigmentation, l'appétit et l'inflammation via les récepteurs de la mélanocortine.
- PepT1
- Transporteur qui fait entrer les petits peptides dans les cellules, très présent dans l'intestin.
- NF-kB
- Protéine « interrupteur » qui déclenche la production des messagers de l'inflammation.
- Cytokines (IL-6, TNF-alpha)
- Messagers chimiques qui entretiennent l'inflammation quand ils sont produits en excès.
- Barrière intestinale
- Couche de cellules jointes qui sépare le contenu de l'intestin du reste du corps.