Ipamorelin
Sécrétagogue de l'hormone de croissance (agoniste sélectif du récepteur de la ghréline)
Un sécrétagogue est une molécule qui déclenche la libération d'une hormone, ici l'hormone de croissance.
L'ipamorelin libère l'hormone de croissance sans hausse de l'ACTH, du cortisol ni de la prolactine, même à plus de 200 fois la dose efficace (Raun, European Journal of Endocrinology, 1998).
Il active le récepteur de la ghréline (GHS-R1a) de l'hypophyse et provoque une seule pulsation d'hormone de croissance : chez l'humain, le pic survient vers 40 minutes et la demi-vie est de 2 heures (Gobburu, 1999).
Il est étudié pour le sommeil, la récupération et la composition corporelle : l'hormone de croissance fait produire au foie l'IGF-1, et sa plus grande pulsation survient en début de nuit.
- Demi-vie
- Environ deux heures ; la pulsation de GH survient dans l'heure qui suit l'injection.
- Voie
- Injection sous-cutanée, à un moment aligné sur le rythme naturel des pulsations.
Fiche technique
- Famille
- Sécrétagogue de l'hormone de croissance (agoniste sélectif du récepteur de la ghréline)
- Demi-vie
- Environ deux heures ; la pulsation de GH survient dans l'heure qui suit l'injection.
- Voie
- Injection sous-cutanée, à un moment aligné sur le rythme naturel des pulsations.
- Délai d'effet
- Sommeil et récupération : première ou deuxième semaine. Composition corporelle : plusieurs mois, avec l'entraînement.
- Niveau de preuve
- Documenté chez l'humain
Identité chimique
- Forme
- Peptide de synthèse, valeurs de la forme base
- N° CAS
- 170851-70-4
Forme du sel : selon le certificat d'analyse du lot.
Déclencher une pulsation, pas remplacer l'hormone
L'hormone de croissance (GH) est libérée par pulsations, surtout la nuit, sur deux signaux : la GHRH l'autorise, la ghréline la déclenche par son récepteur GHS-R1a.
L'ipamorelin se fixe sur ce récepteur et provoque une pulsation courte, avec un pic vers 40 minutes, suivie d'un retour au niveau de base : le corps garde le contrôle du rythme.
La sélectivité : la GH sans le cortisol ni la prolactine
Les premiers sécrétagogues (GHRP-6, GHRP-2) faisaient aussi monter le cortisol, la prolactine et l'appétit.
Dans les travaux fondateurs de Novo Nordisk, l'ipamorelin libère une quantité de GH comparable, sans hausse significative de l'ACTH, du cortisol ni de la prolactine, même à doses élevées.
C'est ce qui en a fait le sécrétagogue de référence.
L'hormone de croissance et l'IGF-1
La GH fait produire au foie l'IGF-1, qui soutient la réparation des tissus, la synthèse des protéines musculaires et le collagène ; elle mobilise aussi les graisses. Le sommeil profond et la GH s'entretiennent : c'est pourquoi le sommeil est souvent le premier effet rapporté.
Effets et délais réalistes
Sommeil : la plus grande pulsation d'hormone de croissance survient en début de nuit
Une à deux semaines
Récupération : la GH fait produire l'IGF-1, qui soutient la réparation des tissus
Deux à quatre semaines
Composition corporelle : la GH mobilise les graisses et soutient la synthèse des protéines musculaires
Plusieurs mois
Ce qu'on peut ressentir
- Faim passagère après l'injection (effet ghréline), surtout au début.
- Bouffée de chaleur, rougeur du visage, maux de tête légers dans l'heure qui suit.
- Rétention d'eau légère, fourmillements des mains en cas de stimulation trop forte.
- Réaction au point d'injection.
On arrête et on consulte si
- Fourmillements persistants ou douleurs articulaires nouvelles (signes d'un excès de GH/IGF-1).
- Soif intense, urines abondantes (glycémie à vérifier).
Quand s'abstenir
- Cancer actif ou antécédent récent (la GH et l'IGF-1 stimulent la croissance cellulaire).
- Diabète non contrôlé (la GH augmente la résistance à l'insuline).
- Grossesse ou allaitement.
- Trouble hypophysaire connu.
- Personne mineure : les plaques de croissance sont sensibles à la GH.
Antidopage : interdit par l'Agence mondiale antidopage (sécrétagogues de l'hormone de croissance, S2).
Les effets à surveiller, et comment les réduire
Cette fiche est éducative. Elle ne remplace ni un diagnostic ni un suivi. Si vous avez un problème de santé, êtes enceinte, allaitez ou prenez des médicaments, parlez-en à un professionnel de la santé.
- CJC-1295 (sans DAC)GHRH et ghréline sont les deux signaux de la même pulsation : une complémentarité de mécanisme, jamais testée pour cette paire.
- CJC-1295 + IpamorelinLa formule combinée qui réunit les deux dans un seul stylo.
- RétatrutideL'ipamorelin agit sur l'hormone de croissance, le rétatrutide sur l'appétit et la glycémie : deux axes distincts, associés pour la composition corporelle.
- BPC-157Le BPC-157 est étudié pour la réparation locale, l'ipamorelin pour une pulsation sélective d'hormone de croissance : une association courante en récupération.
À éviter
- Hormone de croissance exogène : les effets s'additionnent et le rythme naturel est perdu.
Pharmacologie établie chez l'humain (libération de GH, sélectivité, tolérance) et un essai de phase 2 qui confirme le profil de sécurité. Les bénéfices sur le sommeil, la récupération et la composition corporelle reposent sur le mécanisme GH/IGF-1 et sur les retours d'utilisateurs.
1998 · Raun et coll., European Journal of Endocrinology
Études pharmacologiques (cellules hypophysaires et modèles expérimentaux)
L'ipamorelin libère la GH avec une puissance comparable au GHRP-6, sans augmenter l'ACTH, le cortisol ni la prolactine : la démonstration de sa sélectivité.
1999 · Gobburu et coll., Pharmaceutical Research
Volontaires humains sains
Caractérisation de la relation dose-réponse et de la cinétique chez l'humain : libération de GH rapide et proportionnelle, bonne tolérance.
2014 · Beck et coll., Neurogastroenterology and Motility
Essai randomisé de phase 2 chez des patients après chirurgie intestinale
Bonne tolérance confirmée chez l'humain dans un essai de phase 2, mené pour un autre usage (la reprise du transit après chirurgie).
Quelle différence avec une injection d'hormone de croissance ?
L'ipamorelin demande à votre hypophyse de libérer sa propre GH, par pulsations, avec le rétrocontrôle normal du corps. L'hormone de croissance injectée impose un niveau constant, sans ce contrôle, avec davantage d'effets indésirables.
Pourquoi deux récepteurs plutôt qu'un ?
La libération de GH dépend de deux récepteurs : celui de la GHRH, qui l'autorise, et celui de la ghréline, où agit l'ipamorelin, qui la déclenche. Chez l'humain, en 1990, une GHRH associée à un sécrétagogue voisin de l'ipamorelin a libéré plus de GH que la somme des deux pris séparément.
Glossaire (5)
- Sécrétagogue
- Substance qui provoque la sécrétion d'une hormone par la glande qui la produit.
- Ghréline
- Hormone de la faim produite par l'estomac, qui stimule aussi la libération d'hormone de croissance.
- Hypophyse
- Petite glande à la base du cerveau qui commande la plupart des autres glandes hormonales.
- IGF-1
- Facteur de croissance produit par le foie sous l'effet de la GH ; c'est lui qui agit sur les muscles et les tissus.
- Pulsatile
- Libéré par vagues brèves plutôt qu'en continu ; c'est le rythme naturel de l'hormone de croissance.