PT-141
Brémélanotide, agoniste des récepteurs de la mélanocortine spécialisé dans la réponse sexuelle
En 2019, la FDA a homologué le brémélanotide (PT-141) pour le trouble du désir sexuel chez la femme, après deux essais de phase 3 chez 1 267 femmes.
Il active le récepteur MC4R de l'hypothalamus et module la dopamine des circuits de la motivation : il agit sur le désir dans le cerveau, et non sur la circulation sanguine comme le sildénafil.
Conçu pour la réponse sexuelle, il a aussi été étudié chez l'homme en phase 2 pour l'érection et le désir (Diamond, 2004).
- Demi-vie
- Environ trois heures ; l'effet se manifeste dans l'heure et dure plusieurs heures.
- Voie
- Injection sous-cutanée, à la demande, avant un moment choisi.
Fiche technique
- Famille
- Brémélanotide, agoniste des récepteurs de la mélanocortine spécialisé dans la réponse sexuelle
- Demi-vie
- Environ trois heures ; l'effet se manifeste dans l'heure et dure plusieurs heures.
- Voie
- Injection sous-cutanée, à la demande, avant un moment choisi.
- Délai d'effet
- Trente minutes à deux heures après l'injection, selon les personnes.
- Niveau de preuve
- Documenté chez l'humain
Identité chimique
- Nom chimique
- Brémélanotide
- Forme
- Peptide de synthèse, valeurs de la forme base
- N° CAS
- 189691-06-3
Forme du sel : selon le certificat d'analyse du lot.
MC4R, un récepteur de l'hypothalamus
Le PT-141 active, dans l'hypothalamus, les récepteurs MC4R (et MC3R) de la mélanocortine. Il module ainsi la dopamine dans les circuits de la motivation et du plaisir, et abaisse le seuil de l'excitation, indépendamment de la stimulation directe.
Chez la femme comme chez l'homme
Il a été la première molécule étudiée avec succès pour le trouble du désir sexuel hypoactif chez la femme préménopausée. Chez l'homme, il a aussi été étudié quand la voie vasculaire ne suffit pas.
Le désir, sans le bronzage
Conçu pour agir surtout sur le cerveau, il n'est pas fait pour bronzer, mais un usage fréquent peut foncer la peau par endroits. Il garde une partie de l'effet sur l'appétit et la même tendance aux nausées au début.
Effets et délais réalistes
Désir sexuel : hausse significative contre placebo dans les essais RECONNECT
Trente minutes à deux heures
Réponse sexuelle, chez la femme comme chez l'homme : réponse érectile accrue en phase 2
Heures
Plaisir et sensibilité : sensibilité et plaisir accrus, selon les retours d'utilisateurs
Heures
Ce qu'on peut ressentir
- Nausée dans l'heure qui suit, l'effet le plus fréquent, qui diminue avec l'habitude.
- Bouffée de chaleur, rougeur du visage, maux de tête.
- Légère hausse passagère de la pression artérielle.
- Avec un usage fréquent, un assombrissement de la peau par endroits, qui peut persister.
On arrête et on consulte si
- Érection qui dure plus de quatre heures.
- Palpitations, douleur thoracique, forte hausse de pression.
- Vomissements qui empêchent de boire.
Quand s'abstenir
- Hypertension non contrôlée ou maladie cardiovasculaire connue.
- Grossesse ou allaitement.
- Traitement pour la pression artérielle sans avis du prescripteur.
- Personne mineure.
Les effets à surveiller, et comment les réduire
Cette fiche est éducative. Elle ne remplace ni un diagnostic ni un suivi. Si vous avez un problème de santé, êtes enceinte, allaitez ou prenez des médicaments, parlez-en à un professionnel de la santé.
À éviter
- Un second agoniste de la mélanocortine le même jour (Melanotan II) : mêmes récepteurs, effets et nausées qui s'additionnent.
- Alcool en quantité : nausées et baisse de pression amplifiées.
Le PT-141 a franchi la phase 3 (programme RECONNECT) chez plus de 1 200 femmes préménopausées avec trouble du désir : hausse significative du désir et baisse de la détresse par rapport au placebo.
Il est homologué aux États-Unis depuis 2019. Chez l'homme, les essais de phase 2 ont montré un effet sur l'érection et le désir.
2019 · Kingsberg et coll., Obstetrics and Gynecology (essais RECONNECT)
Deux essais randomisés de phase 3 contre placebo, femmes préménopausées avec trouble du désir sexuel hypoactif
Augmentation significative du désir et diminution de la détresse liée à sa baisse par rapport au placebo ; nausées comme effet indésirable principal, surtout au début.
2004 · Diamond et coll., Urology
Essai en double insu contre placebo chez des hommes avec dysfonction érectile
Réponse érectile accrue et désir augmenté sous brémélanotide, y compris sans stimulation visuelle : l'effet central est confirmé.
2008 · Safarinejad et Hosseini, Journal of Urology
Essai randomisé contre placebo chez des hommes ne répondant pas suffisamment au sildénafil
Amélioration de la fonction érectile chez une part importante des participants, ce qui montre l'intérêt d'un mécanisme central là où la voie vasculaire ne suffit pas.
Est-ce comme le sildénafil ?
Non. Le sildénafil agit sur la circulation sanguine des organes génitaux. Le PT-141 active le récepteur MC4R du cerveau, qui intervient dans le désir.
Combien de temps avant ?
L'effet apparaît en général trente minutes à deux heures après l'injection et dure plusieurs heures. Le protocole fourni avec le produit précise le moment.
Est-ce que ça bronze ?
Non. Avec un usage fréquent, certaines zones de la peau peuvent foncer : c'est pourquoi votre protocole limite le nombre de prises.
Glossaire (5)
- Brémélanotide
- Nom générique du PT-141, homologué comme médicament aux États-Unis en 2019.
- MC4R
- Récepteur de la mélanocortine du cerveau, impliqué dans l'appétit et la réponse sexuelle.
- Trouble du désir sexuel hypoactif
- Baisse persistante du désir, source de détresse, sans cause médicale ou relationnelle qui l'explique.
- Hypothalamus
- Région du cerveau qui règle l'appétit, la température, les hormones et une partie du comportement sexuel.
- Phase 3
- Dernière étape des essais cliniques avant l'homologation, sur un grand nombre de participants.